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鹽酸普拉克索原料及片劑
項目名稱】鹽酸普拉克索原料及片劑
注冊分類】化藥3+6類
是否醫保】國家醫保乙類
劑型】片劑
規格】0.125mg/片,0.25mg/片,1mg/片
有效成分
本品有效成分為鹽酸普拉克索,其化學名稱為:(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-(丙基氨基)苯并噻唑二鹽酸鹽一水合物
分子式:C10H17N3S·2HCl·H2O
分子量:302.27
CAS號:191217-81-9
藥理藥效
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質的多巴胺受體而影響紋狀體神經元放電頻率。
【適應癥】
本品被用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時(劑末現象或“開關”波動),需要應用本品。
用法用量
口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。
初始治療:
起始劑量為每日0.375mg,然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應增加劑量以達到最大療效。
周   劑量(mg)   每日總劑量(mg)
       1    3×0.125      0.375
       2    3×0.25        0.75
       3    3×0.5          1.50
如果需要進一步增加劑量,應該以周為單位,每周加量一次,每次日劑量增加0.75mg,每日最大劑量為4.5mg。應該注意,每日劑量高于1.5mg時嗜睡發生率增加。
國內外上市信息
本品由德國勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim) 研發,1997年5月最早在美國上市,商品名Mirapex,是FDA在過去6年中首次批準用于帕金森(PD)的藥物。目前除美國外已在歐盟、日本(2003)和加拿大等20多個國家上市。美國已有十多家仿制申報(ANDA)。2006年,其多動腿綜合征(RLS)適應癥在美國和歐盟獲批,2009年在日本獲批。
2011年8月本品獲得進口批準在我國上市,用于帕金森(PD)的治療,在我國尚無多動腿綜合征(RLS)的適應癥獲批。
知識產權情況
本品自2003年在我國提出注冊申請并獲得了行政保護至2010年12月16日,已到期。本品尚有帕金森綜合癥的用途專利至2015年。我公司已對本品專利進行了全面檢索和細致分析,可保證對他人的專利不構成侵權。
產品優勢
    帕金森病一線治療藥物;
    新一代非麥角類選擇性多巴胺D2和D3受體激動劑;
    可有效改善早期和晚期帕金森病患者的運動癥狀;
    緩解帕金森病患者伴發的抑郁癥狀;
    有效緩解和減輕左旋多巴相關運動并發癥;
    聯合用藥可降低左旋多巴用量;
【市場前景】
自20世紀60年代至今,左旋多巴一直是治療帕金森病(PD)的最基本、最有效的藥物。但該藥存在2個問題:(1)多巴胺相關不良反應如療效減退、“開-關”現象和運動障礙;(2)臨床前試驗證實左旋多巴對多巴胺能神經元可能有毒性作用。這樣,多巴胺受體激動劑就應運而生,多巴胺受體激動劑分為2種:麥角堿類和非麥角堿類多巴胺受體激動劑,前者有溴隱亭、培高力特等,后者則包括普拉克索和羅匹尼羅(ropinirole)等。多巴胺受體激動劑治療PD可以延遲多巴胺相關不良反應如“開-關”現象和運動障礙的發生。麥角堿類多巴胺受體激動劑的一些少見但嚴重的不良反應(例如胸腔、心包、腹腔積液,心臟瓣膜病以及肺纖維化等)限制了其臨床使用。在由英國國家慢性疾病合作研究中心(NCC-CC)所編寫的英國PD臨床治療指南中,多巴胺受體激動劑雖然作為A類推薦,但培高力特被推薦作為二線藥物使用。
從目前一些國內外資料來看,該產品是未來最有潛力成為暢銷產品的的約30種藥品之一。預計到2012年,該產品的年銷售額將達到9億美元。能夠達到這樣的計劃,主要因為臨床試驗的結果表明,該產品在治療帕金森癥方面具有與其它類似藥物不同的優點與特點。
中國已經進入老年化社會,隨著老年人口的不斷增長,對中老年疾病的防治成為社會性的課題。開發高效、安全、低毒副作用的抗帕金森藥物既符合龐大的市場需求,也是社會的需要。因此,該藥從適應癥及臨床效果分析,非常具備開發研究的價值,一旦在國內上市,將產生顯著的社會效益和經濟效益。
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