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復合葡萄糖酸鈉鐵注射液
【項目名稱】復合葡萄糖酸鈉鐵注射液
【英文名稱】Sodium ferric gluconate complex in sucrose injection
注冊分類】化藥3.1類
劑型】注射劑
規格】62.5mg:5ml
有效成分】本品是一個穩定的大分子復合物,凝膠層析法表觀分子量為289,000 – 440,000道爾頓。其化學名為D-Gluconic acid,iron (3+) sodium salt。
分子式:[NaFe2O3(C6H11O7)(C12H22011)5]n≈200
CAS號:34089-81-1
藥理及作用機制
作用機制:補充體內的含鐵量。血紅蛋白負責維持體內氧的運輸,而鐵對于血紅蛋白的正常合成至關重要。此外,鐵是代謝和各種酶的作用過程的必需物質。
慢性腎臟病4、5期患者往往有貧血等并發癥,重組人紅細胞生成素的應用,大大改善了患者的貧血癥狀。向骨髓提供鐵是紅細胞生成過程的限速步驟,補充鐵對取得促紅細胞生成素(EPO)使用的療效至關重要。
適應癥
用于治療正在血液透析并且使用促紅細胞生成素的慢性腎臟病患者的缺鐵性貧血,患者人群包括成人及6歲以上(包括6歲)的兒童患者。
用法用量
本品每支5ml含鐵62.5mg(12.5mg/ml)。本品與0.9%的氯化鈉輸液配伍使用,注射藥品使用前應檢查不溶物及顏色,稀釋后需立刻使用。根據患者鐵缺乏情況本品可重復使用。
成人:
對血液透析成年患者的推薦劑量為10ml(相當于125mg鐵元素)。可以稀釋于100ml 0.9%氯化鈉輸液中,每次透析時靜脈輸注給藥,輸注時間不短于1小時。本品還可以不稀釋,每次透析時緩慢靜脈推注給藥(速度不高于12.5mg/min)。多數患者8次透析,大約累計需要補充1000mg的鐵元素。本品應在連續的幾次透析期間靜脈輸注或緩慢推注給藥。
上市后用藥數據顯現,給藥劑量超出125mg可增加不良反應發病率或嚴重不良反應的發生。
兒童:
對血液透析兒科患者推薦劑量為0.12ml/kg(1.5mg/kg鐵元素)稀釋于25ml 0.9%氯化鈉輸液中,每次透析時靜脈輸注給藥,輸注時間不短于1小時。
每次給藥最大劑量不超過125mg。
國內外上市信息
復合葡萄糖酸鈉鐵注射液1959年開始臨床使用,在歐洲應用廣泛,僅德國就有超過48,000的使用病例。1999年2月,經美國FDA以“優先審評”通道批準上市,生產廠家賽諾菲安萬特SANOFI AVENTIS US,商品名:FERRLECIT。2011年4月,美國FDA 又批準了HIKMA PHARMS公司的本品仿制申請。
國內目前沒有本品上市,CDE也無本品申報,目前申報成為獨家品種的可能性高。
知識產權情況
本品上市早化合物專利已過期,經檢索國內有本品的精制方法專利獲得授權,對此我公司已充分重視并細致分析,可保證所開發的產品及制備工藝不存在知識產權問題。
產品優勢及市場前景
慢性腎臟病(chronic kidney disease,CKD)目前已成為全球范圍內威脅健康的公共衛生問題,由 CKD 進展為終末期腎病(或稱慢性腎功能衰竭尿毒癥期)并需要進行腎臟替代治療的患者也快速增長。美國2001 年的研究資料預測,透析患者以每年7%的速度增長,至2010 年維持性透析的患者達 25 萬,從 2000 到 2010 年,累計用于腎臟替代治療的費用近千億美元。我國血液凈化協會的調查報告顯示,2007 年末我國的血液透析和腹膜透析患者 65 074 人,僅 1 年時間,即截止到 2008年末上述人數已達102 863 人。而據2011 年中華醫學會腎臟病分會報告,2011 年我國的透析患者達到26萬人。
貧血是慢性腎衰竭的重要并發癥之一,各種慢性腎臟疾病進展到一定階段均易出現不同程度的貧血。腎性貧血的治療中使用促紅細胞生成素(EPO)是重要手段,2005年全國28個省市自治區的44家軍隊醫院規律血液透析患者共2 001例的調查數據。患者中有1 711例使用了促紅細胞生成素,使用率為85.51%。在EPO刺激下,向骨髓提供鐵是紅細胞生成過程中的限速步驟,補充鐵劑對取得EPO療效至關重要。由于透析中失血、頻繁取血化驗和/或腸道失血,而胃腸道鐵的吸收有限,致使血液透析患者每年鐵的負平衡可達2000毫克。因此,接受EPO治療的CRF患者需常規補充鐵劑。
關于以何種方式補充鐵劑(口服或靜脈),尤其在口服補鐵能否滿足使用EPO的患者對鐵的需要方面,以前有不少爭議。有人認為,口服補鐵可滿足大多數慢性腎衰竭患者的需求。然而,目前更多的學者認為,單靠腸道鐵吸收很可能難以補償血液透析患者由于失血造成的鐵丟失。此外,由于口服鐵劑經常引起胃腸道反應使患者難以堅持服藥以及與某些藥物(如磷結合劑、抗菌素等)發生相互反應,影響其在腸道的吸收,生物利用度差,因而常常難以滿足透析患者對鐵的需求,且較難估計患者實際的補鐵量。因此,EPO治療患者無論存在絕對缺鐵或功能性缺鐵,均需要靜脈補鐵。靜脈補鐵后,鐵劑與轉鐵蛋白結合后,可迅速到達骨髓,供給骨髓造血,因而可迅速補足患者所需鐵量,糾正貧血,甚至可以降低EPO的使用劑量,從而更好地節約醫療開支。因此,NKF-DOQI指南強調,為達到Hb靶值11~12g/dl,大多數透析患者需定期靜脈補鐵。
目前全球上市的靜脈鐵劑有4個:右旋糖苷鐵、葡萄糖酸鈉鐵、蔗糖鐵和2009年美國上市的Ferumoxytol,其補鐵及改善貧血的療效相似,但不良反應發生率卻有不同。目前對靜脈鐵制品不良反應的觀察主要源于右旋糖苷鐵和Ferumoxytol。右旋糖苷鐵若應用不當,可發生嚴重甚至危及生命的不良反應,如過敏反應或過敏性休克等等,其發生率約為0.7%。其它不良發應有肌痛、關節痛、皮膚潮紅、腰痛、腹痛、腹瀉等。研究顯示,葡萄糖酸鈉鐵、蔗糖鐵的不良反應發生率明顯低于右旋糖苷鐵和Ferumoxytol,嚴重不良反應少見。
與蔗糖鐵相比,萄糖酸鈉鐵上市更早,歐洲1959年開始臨床使用有更多的臨床試驗背景和臨床應用經驗。
國內目前沒有本品上市,CDE也尚無申報,目前申報有望成為獨家。
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