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克林霉素磷酸酯維A酸凝膠
【藥品名稱】克林霉素磷酸酯維A酸凝膠
【英文名稱】Clindamycin phosphate and Tretinoin Gel
【主要成分】本品為復方制劑,其主要成分為克林霉素磷酸酯和維A酸。
克林霉素磷酸酯
通用名(英文):Clindamycin phosphate
分子式:C18H34ClN2O8PS
分子量:504.97
CAS號:24729-96-2
維A酸
通用名(英文):Tretinoin
分子式:C20 H28 O2
分子量:300.44
CAS號:302-79-4
【劑型及規格】
凝膠劑,克林霉素磷酸酯1.2%,維A酸0.025% 
【注冊分類】
化藥3.2類
【適應癥】
用于治療12歲及12歲以上患者尋常痤瘡。
【用法與用量】
局部外用,取適量(豌豆粒大)凝膠在臉部均勻涂一薄層,每日1次,臨睡前用藥。注意不要用于眼、口、鼻等黏膜附近。
【藥理及作用機制】
克林霉素磷酸酯:
克林霉素磷酸酯吸收后可水解成克林霉素發揮抗菌作用,克林霉素作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。試驗顯示本品尤對痤瘡丙酸桿菌具有較好的抗菌活性。
維A酸:
維A酸是維生素A類的衍生物,其確切的作用機制尚不清楚。現有證據表明,局部使用維A酸治療痤瘡(即粉刺)的作用是源于其對異常毛囊角化的調節。毛囊粉刺形成伴有上皮細胞的過度角化。維A酸促進角化細胞分離,使角化細胞從毛囊脫落。通過增強毛囊上皮的有絲分裂活性,維A酸還可增加稀薄、疏松粘附角化細胞的轉化率,由于這些作用,粉刺內容物被排出,并減少微粉刺及尋常性座瘡先兆皮損的形成。
另外,維A酸通過調節表皮細胞的增殖和分化起作用,此作用由與維A酸結合的核維A酸受體介導,這些核受體的激活引起基因表達的改變,維A酸引起基因表達改變而調節皮膚功能的確切作用機理尚不清楚。
維A酸尚可作用于黑色素細胞和真皮成纖維細胞,有助于改善因光損傷所致色素過度沉著,糾正或預防生理性老化、光輻射等對真皮結締組織生化成分及形態結構引起的異常。
【上市情況】
2006年11月美國FDA批準FDAMEDICIS公司研發的克林霉素磷酸酯維A酸凝膠上市,商品名:ZIANA,用于治療12歲及12歲以上患者的尋常痤瘡。2010年7月,美國FDA又批準了STIEFEL GSK公司研發生產的同品種上市,商品名:VELTIN。本品還在印度、巴西、智利及印尼等多個國家上市。
【專利情況】
經檢索,目前在我國開發本品不存在知識產權風險。
【產品特點及市場前景】
痤瘡發病率較高,據有關資料報道,12-25歲的人群中有近80%的人患痤瘡。
凝膠劑是一種新型的外用劑型,用于皮膚表面涂展性好,無油膩感,不污染衣物,透皮吸收速度比乳膏劑快。與外用溶液劑相比,凝膠劑在皮膚表面停留的時間長,對皮膚無刺激性。
克林霉素磷酸酯抗菌作用強,毒性小,對痤瘡丙酸桿菌有較強的抑制作用。克林霉素磷酸酯通過抑制細菌蛋白質早期合成,抑制了痤瘡棒狀桿菌,并消除了炎癥。
維A酸有抗炎作用,對毛囊口角質形成細胞增殖和角化有抑制作用,并有溶解粉刺作用,用于治療尋常性痤瘡安全、有效,且耐受性好。
維A酸與克林霉素磷酸酯治療機制不同,復方使用克林霉素磷酸酯和維A 酸,對痤瘡的治療有相加作用,可以提高療效、縮短療程。
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