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達沙替尼原料藥及片劑
項目名稱】達沙替尼原料藥及片劑
注冊分類】化藥3+6類
劑型】原料+片劑
規格】100mg/70mg/20mg/50mg
有效成分
本品主要成分為達沙替尼,其化學名為N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(1水物)
通用名:達沙替尼
英文名:Dasatinib
分子式: C22H26ClN7O2S.H2O
分子量:506.02
【藥理藥效】
達沙替尼是蛋白激酶抑制劑,達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。 達沙替尼經口服后可被快速吸收,在0.5-3小時內達到峰值濃度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內,平均暴露的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5~6個小時。
適應癥
本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病 。
用法用量
口服慢性粒細胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病:初始劑量:70mg,可增加至100mg。
國內外上市信息
本品由美國百時美施貴寶(BMS)原研,最早于2006年6月,以孤兒藥優先審評在美國獲準上市,商品名:SPRYCEL,同年11月在歐盟上市,2009年在日本上市。目前達沙替尼片已在64個國家獲得上市批準。
我國2011.09.07批準百時美施貴寶本品片劑的進口申請,商品名:施達賽(SPRYCEL)。
【產品優勢】
達沙替尼是一種口服激酶抑制劑,可抑制與癌細胞生長相關的某些蛋白質的活性。該機制可使骨髓開始產生正常的紅細胞和白細胞。
在2006年6月,FDA通過加速審批程序批準達沙替尼用于治療伴有抵抗性疾病或對原先治療包括伊馬替尼耐受的成人慢性期慢性骨髓性白血病(CP-CML)患者。
該藥是第三種通過加快審批程序而獲準用于治療Ph+CP-CML的藥物,加快審批程序是一種允許FDA根據一種被認為能夠可靠預測臨床療效的終點來批準藥物的程序,這些藥物常用于治療目前醫學無法滿足的嚴重疾病。
市場前景】
慢性粒細胞性白血病(CML)約占成人白血病的15%,95%的患者Ph染色體和BCR-ABL融合基因陽性,未經有效治療,中位生存時間僅3~5年。第一代TKI伊馬替尼目前仍然是美國NCCN指南及歐洲白血病網(ELN)專家推薦的一線標準治療藥物,但由于需要長期服藥,一部分患者出現耐藥或不耐受,嚴重影響其療效。
達沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI ,其中達沙替尼對BCR-ABL融合基因的體外抑制作用是伊馬替尼的325倍,是尼洛替尼的16倍,且可以抑制絕大部分BCL-ABL突變。
2010年美國臨床腫瘤學會(ASCO)年會上報告的Ⅲ期DASISION(CA180-056)研究隨訪一年的結果顯示,達沙替尼治療新診斷CML-CP患者較伊馬替尼具有更顯著的治療效果,確定的完全分子遺傳學緩解(cCCyR)率更高(77%對67%,P=0.0086),且耐受性更好,初步證實了達沙替尼可以作為新診CML的一線治療手段。綜上,達沙替尼必將在治療白血病的領域里發揮重要的作用。
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