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度他雄胺原料及軟膠囊
項目名稱】度他雄胺原料及軟膠囊
注冊分類】化藥3+6類
劑型】軟膠囊
規格】0.5mg
有效成分
本品主要成份為度他雄胺(Dutasteride),其化學名稱為:(5α,17β)-N-{2,5 bis(trifluoromethyl) phenyl}-3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
化學式:C27H30F6N2O2
分子量:528.53
CAS號:164656-23-9
藥理藥效
度他雄胺抑制睪酮向雙氫睪酮(DHT)的轉化。作為雄激素,DHT存前列腺初期發育及隨后增大過程中發揮作用。睪酮經5α-還原酶轉化為DHT,5α-還原酶有I型和II型兩種同工酶。II型同工酶主要分布在生殖組織,而I型同工酶對睪酮在皮膚和肝臟中的轉化也有作用。
度他雄胺是5α-還原酶I型和II型同工酶的特異性競爭抑制劑,能與5α-還原酶形成穩定的酶復合物。對該酶復合物進行的體內及體外解高度檢測結果顯示:該復合物解離度極低。度他雄胺不與人雄激素受體結合。
【適應癥】
治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。
用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者,降低急性尿潴留(AUR)和手術的風險。
治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。
用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者,降低急性尿潴留(AUR)和手術的風險。
用法用量
成年人(包括老年人):
推薦劑量為每次一粒(0.5mg),每日一次,口服。膠囊應整粒吞服,不可咀嚼或打開,因為內容物對口咽粘膜有刺激作用。膠囊可與食物一起服用也可不與食物一起服用。盡管在治療早期可觀察到癥狀改善,但達到治療效果需要6個月。老年人毋需調整劑量。
國內外上市信息
本品由葛蘭素史克研發,2001年11月獲得FDA批準上市,商品名:AVODART。2010年12月美國FDA已批準BARR公司的首仿。
2010年6月,美國FDA批準度他雄胺(0.5mg)和坦索羅辛(0.4 mg)的復方膠囊劑(Jalyn,葛蘭素史克)上市,用于治療良性前列腺增生(BPH)。
2011年4月我國批準進口法國CATALENT FRANCE BEINHEIM SA生產的度他雄胺軟膠囊。
目前本品尚無國產。
產品優勢
    是新型治療前列腺增生的5α-還原酶抑制劑
    具有抑制I型5α-還原酶和II型5α-還原酶的雙重作用
    抑制I型5α-還原酶的作用是非那雄胺的60倍
    對二氫睪酮的抑制作用呈現快速、徹底、個體差異小
    最大尿流速增加,前列腺體積縮小,減少急性尿潴留的發生率
【市場前景】
前列腺增生是老年男性常見病之一,一般在40歲后開始發生增生的病理改變,國內有關資料統計,50歲男性的發病率超過50%,到80歲時可達90%。治療前列腺增生的藥物從適應癥及臨床效果分析,非常具備開發研究的價值,一旦在國內上市,將產生顯著的社會效益和經濟效益。目前前列腺增生治療方式主要分為手術治療和藥物治療,但手術治療需要嚴格的適應癥,而且術后會產生許多并發癥和后遺癥,對病人有一定的潛在風險,再加上不斷有更多的有效藥物推出,所以除非患者的前列腺增生達到十分嚴的地步,否則都是用藥物來治療,以減少手術所帶來的風險。在藥物治療方面,主要有3大類藥物:①5α-還原酶抑制劑;②α1-腎上腺素受體拮抗劑;③植物藥和中成藥。
非那雄胺上市已經超過10年,是目前主要治療前列增生的藥物,其安全性和有效性已得到長期的臨床驗證。度他雄胺,2003年上市,由葛蘭素史克研發,是新型治療前列腺增生的5α-還原酶抑制劑。本品和非那雄胺的主要區別為,本品具有抑制I型5α-還原酶和II型5α-還原酶的雙重作用。它抑制I型5α-還原酶的作用是非那雄胺的60倍,對II型5α-還原酶的抑制作用也很強。與非那雄胺治療效果相比,度他雄胺對二氫睪酮的抑制作用呈現快速、徹底、個體差異小的特點。患者接受治療后,最大尿流速增加,前列腺體積縮小,減少急性尿潴留的發生率。不良發應和非那雄胺差不多。
據估算,2007年全國抗前列腺增生藥物市場銷售額約21.8億元,比上年增長了9.55%,增長率比2006年略為增長。市場仍以5α-還原酶抑制劑和α1-腎上腺素受體拮抗劑為主導。
另外前列腺增生逐漸成為老年人的常見病,加上市場中產品變化較少,所以本品作為抗前列腺增生藥物的市場需求龐大,非常具備開發研究的價值。
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