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馬來酸氟吡汀原料及膠囊
【項目名稱】馬來酸氟吡汀
【劑型】膠囊劑
【類別】3+6類
【規格】膠囊 0.1g
【藥品名稱】
通用名:馬來酸氟吡汀
英文名:Flupirtine Maleate Capsules
結構式:
分子式:C15H17FN4O2.C4H4O4
分子量:420.40
CAS 登錄號:75507-68-5
【藥理作用】
馬來酸氟吡汀為選擇性神經元鉀通道開放劑,是一種作用于中樞神經系統的非阿片類鎮痛藥,不產生依賴性和耐受性。馬來酸氟吡汀激活神經細胞膜上G蛋白偶聯的K+通道,K+外流,穩定靜息膜電位,細胞膜活性降低,從而間接地抑制了NMDA受體的激活。治療濃度的馬來酸氟吡汀不與α1,α2,5HTl,5HT2,多巴胺,苯二氮卓,阿片,中樞M和N受體結合。
馬來酸氟吡汀對中樞神經系統主要有三種作用:
鎮痛作用:選擇性地開放神經細胞非電壓依賴型K+通道。K+外流。靜患電位趨于穩定,神經元不易興奮。這種對NMDA受體的間接拮抗劑作用。使Ca2+內流減少,因細胞內Ca2+濃度升高所致的敏感效應得到緩沖。這樣,神經元興奮狀態下傷害性疼痛沖動傳導受到抑制。
肌松作用:在治療濃度下。線粒體對Ca2+的攝取作用增強了上述鎮痛作用。這可能與抑制運動神經元和中間神經元的神經沖動傳導引起的肌松作用有關。但這種肌松作用是肌張力下降。
對疼痛遷延化(Chronification process)的影響:疼痛遷延化實際上是因神經元的重塑所致的神經傳導疾病。細胞內病變誘導神經元功能的重塑。通過所謂的-發條(Wind-up)-機制加強了對隨后沖動的反應。NMDA受體對于激發這種變化具有特殊意義(基因表達)。馬來酸氟吡汀對NMDA受體的間接阻斷是一種抑制作用,抵消了遷延性疼痛,如果疼痛已遷延,細胞膜電位的穩定會逐漸消除疼痛記憶并減少疼痛的敏感性。
【適應癥】
適用于急性、中度疼痛:如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。
【用法用量】
根據患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量。
每次1粒。每天服用3-4次。如果疼痛加劇。可以按每天3次。每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg(相當于6粒馬來酸氟吡汀膠囊)。
【國內外上市信息】
馬來酸氟吡汀是1970 年由德國化學家 Bebenburg 等,研究的一種新型的非阿片類止痛藥。馬來酸氟吡汀于1986年在德國上市用于治療術后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛,1990年增加用于治療退行性關節病、神經和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經的適應癥,后在巴西和葡萄牙上市。我國于2006年9月批準德國AWD公司的馬來酸氟吡汀膠囊進口,商品名:科達得龍 (Katadolon®)。
【藥審中心情況】
藥審中心尚沒有本品3+6申報。
【國內外有關該品種的知識產權情況】
經檢索本品化合物專利為1970年,已經過期,目前進行本品的研制及申報不涉及專利侵權問題。
【品種特點及市場前景】
氟吡汀是一種新型的止痛藥,其作用機制是一種選擇性神經原鉀通道開放劑(Selective Neuronal Potassium Channel Opener, SNEPCO),具有止痛,肌肉松弛和神經保護三重功效。
  動物實驗顯示,氟吡汀在小鼠、大鼠熱板法、牙髓電刺激法等多種疼痛模型實驗中,均具有鎮痛作用。其鎮痛強度(ED50)弱于美沙酮、丁丙諾啡和嗎啡,與噴他佐辛(鎮痛新) 相當,強于哌替啶、可待因、非那西丁和對乙酰氨基酚(撲熱息痛)。如在熱板法實驗中,氟吡汀的作用強度( ED5032mg/Kg,灌胃給藥大約是嗎啡的一半,是可待因的2倍,比非那西丁和撲熱息痛強10倍。在清醒犬牙髓電刺激實驗中,鎮痛強度(ED50為3.5mg/Kg,灌胃給藥)與噴他佐辛相當,其鎮痛作用于給藥后30min達峰值,作用至少持續75min。氟吡汀及其主要代謝產物的受體結合研究顯示,氟吡汀與阿片受體幾乎無或沒有親和力。在大鼠和犬實驗中,阿片阻斷劑納洛酮和納曲酮對氟吡汀的鎮痛活性無抑制作用,提示氟吡汀的鎮痛作用與阿片受體無關,屬于非阿片類鎮痛藥。
氟吡汀是一種中樞活性鎮痛藥物,具有肌肉松弛和神經保護作用,副作用少且輕微,具有良好的耐受性,無藥物依賴性,適合長期應用。
目前國內臨床上應用的鎮痛藥物多為非甾體類消炎鎮痛藥和阿片類鎮痛藥,都因副作用嚴重而限制了長期應用。氟吡汀作為一種新型鎮痛藥,將具有很好的長期應用前景。目前氟吡汀在歐洲有使用4140萬日劑量的記錄。國外售價22.15歐元/10粒,33.95歐元/30粒,45.59歐元/50粒。目前國內市場0.1g*10粒,市場售價:¥128.00元。
 
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